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CLL與BTK抑制劑
CLL是成人中最常見的白血病類型,60歲以上人群最常見。由于其進(jìn)展緩慢,算是一種比較“懶”的白血病,大約有1/3的患者甚至無需治療。然而,并不是所有CLL都那么“懶”,其中也有病情兇險(xiǎn)的患者,預(yù)期壽命僅有3~4年,甚至?xí)D(zhuǎn)變成侵襲性很強(qiáng)的彌漫性大B細(xì)胞淋巴瘤。因此,患上了CLL也不可置之不理,還是需要接受長期且安全有效的治療的。
在CLL患者中,異常增生的淋巴細(xì)胞難以對(duì)抗感染,但卻擠占了正常血細(xì)胞的生存空間,這會(huì)導(dǎo)致貧血、感染和出血等問題。而通過BTK引起的B細(xì)胞受體(BCR)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)是CLL的重要生長途徑之一。
BTK即布魯頓酪氨酸蛋白激酶,全稱Bruton’s tyrosine kinase,是B細(xì)胞抗原受體(BCR)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路中的關(guān)鍵激酶,在不同類型血液系統(tǒng)惡性腫瘤中廣泛表達(dá),參與B細(xì)胞的增殖、分化與凋亡過程。
BTK抑制劑能夠阻斷B細(xì)胞受體誘導(dǎo)BTK活化及其下游信號(hào)通路,而成功阻斷BTK激活會(huì)導(dǎo)致B細(xì)胞生長抑制和細(xì)胞死亡。因此,BTK被認(rèn)為是治療血液系統(tǒng)惡性腫瘤的重要靶點(diǎn),BTK抑制劑也因此成為了血液瘤市場(chǎng)前景最好的藥物。
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